牢记这5种心内科药物，首剂一定要减量

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　　除了药物，剂量也很重要！
　　心血管药物的使用往往需要漫长的剂量调整，才能达到最佳临床效果，部分初次使用的药物剂量需要首剂减量。
　　1阿托伐他汀
　　主要用于高胆固醇血症。
　　1、用法用量
　　初始剂量为10mg日；可以每4周为时间间隔，逐步调整剂量至40mg日；最大剂量为80mg日。可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。
　　2、主要原因
　　剂量效应关系：他汀类的给药剂量增加一倍，只能使低密度脂蛋白胆固醇（LDLC）下降约6。例如阿托伐他汀，每日10mg，能降低LDLC3135，每日20mg，也只能降低LDLC3640。
　　剂量肌肉毒性关系：肌肉毒性包括肌痛、肌病和横纹肌溶解症三种主要表现，均呈剂量依赖性，与药物的降胆固醇作用无关。研究发现，80mg日的阿托伐他汀诱发肌肉毒性症状的几率是10mg日的5倍。
　　硝苯地平
　　主要用于心绞痛和高血压。
　　1、用法用量
　　硝苯地平片：一般起始剂量10mg次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10～20mg次，一日3次。
　　硝苯地平控释片：通常治疗的初始剂量为30mg日，一日一次；最大剂量，60mg日，一日一次。
　　剂量调整：通常调整剂量需7～14天。如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可适当缩短。
　　2、主要原因
　　窃血现象：硝苯地平属速效降压药，血压下降过快或幅度过大，可引起冠状动脉窃血，而导致心肌缺血或心梗。
　　个体差异大：硝苯地平的血药浓度与临床疗效密切相关，存在着明显的个体差异。硝苯地平的血药浓度受多种因素影响，包括制剂因素、种族因素、药物代谢酶的基因多态性、饮食因素、合并药物等。
　　3血管紧张素转化酶抑制剂
　　主要用于高血压、慢性心力衰竭和急性心肌梗死后的治疗等。以依那普利为例。
　　1、用法用量
　　高血压：起始剂量为10～20mg，每日1次；常用维持量为20mg日，根据病人的需要，可调整至最大剂量40mg日。
　　与利尿剂联用治疗高血压：因这些病人可能有血容量不足或失盐，开始服用依那普利后可能发生症状性低血压，应从5mg日或以下开始。
　　有症状的心衰或无症状的左心室功能不全：起始剂量为2。5mg，并应在密切的医疗监护下服用；在24周内，根据病人的耐受情况，将剂量逐渐增加到常用维持剂量20mg日。
　　2、主要原因
　　首剂低血压：主要与脑血流灌注不足有关，血压降低的同时，可发生轻度失控，头晕、头痛、全身乏力、视力障碍等，在老年人可引起摔跌，严重时可引起暂时性知觉丧失、心动过缓。
　　卡托普利的首剂低血压发生迅速但持续时间短；依那普利和喹那普利的首剂低血压发生较慢但持续时间长；培哚普利、福辛普利的首剂低血压十分轻微。
　　4受体阻滞剂
　　主要用于心绞痛、急性心梗、心衰、高血压等。以美托洛尔普通片为例。
　　1、用法用量
　　心绞痛：开始一次25～50mg，一日2～4次；以一周为间隔逐渐加量直到达到目标剂量；最大日剂量400mg，分3次服。普通片受食物影响较大，应空腹服药。
　　目标剂量：静息心率降至55～60次分。
　　2、主要原因
　　个体差异大：美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6酶代谢。受遗传基因等多种因素影响，美托洛尔的体内过程差异很大，剂量必须个体化，以避免心动过缓的发生。
　　酒石酸美托洛尔在撤药时，应在大约2周的时间内逐渐减量以避免发生严重的心血管问题（如心梗、心律失常、猝死等）。
　　5受体阻滞剂
　　主要用于治疗前列腺增生和高血压等。以特拉唑嗪为例。
　　1、用法用量
　　良性前列腺增生：初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过；一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次5～10mg。
　　如果停用特拉唑嗪一段时间后重新开始使用，则仍应从小剂量首剂开始服用。
　　2、主要原因
　　首剂低血压：特拉唑嗪抑制肾上腺素1受体，使血压下降，尤其舒张压下降显著。首次给药后可能出现显著低血压，甚至引起晕厥。
　　本文首发：药评中心
　　本文作者：中山大学孙逸仙纪念医院药学部张海威、陈楚雄
　　责任编辑：詹雨刘凤玲
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