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门冬氨酸氨氯地平,平稳降压改善肝功能,适合合并高胆固醇患者

4月12日 月依兮投稿
  我国目前高血压患者已达2。45亿,预防和控制高血压,是遏制我国心脑血管病流行的核心策略。钙通道阻滞剂(XX地平)为抗高血压一线药物,其降压效果确切、适应证广泛。
  其中氨氯地平,是应用最为广泛的长效钙通道阻滞剂,其可靠的降压效果,已被大量临床研究所证实。以氨氯地平为活性成分的降压药物,具有丰富的循证医学证据,其有效性、安全性、靶器官保护作用都有证据支持。
  在日常工作中,接触到大量的慢性病患者,其中很大一部分都是高血压患者,对于高血压服降压药是最基本的治疗。因此,明显感觉到高血压朋友对降压药特别的关注,尤其是同一类降压药中不同种类之间的区别。
  比如,很多人都会问到:苯磺酸氨氯地平、马来酸氨氯地平、门冬氨酸氨氯地平区别大不大,降压效果一样吗?对于苯磺酸氨氯地平、马来酸氨氯地平可能大家都很熟悉,今天和大家讲解门冬氨酸氨氯地平,希望对广大高血压朋友有用。
  门冬氨酸氨氯地平是我国自主研发生产、具有自主知识产权的钙通道阻滞剂,其治疗原发性高血压的疗效可靠,安全性高,性价比合理,在各级医疗机构中广泛应用。
  门冬氨酸氨氯地平,主要成分为L门冬氨酸氨氯地平,是一种长效钙通道阻滞剂。
  门冬氨酸氨氯地平作用于血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,阻滞细胞外的钙离子进入细胞内,具有直接舒张血管平滑肌、扩张外周小动脉、扩张冠状动脉的作用,适用于各种高血压患者,并一定程度上可缓解冠状动脉痉挛。对心肌无明显负性肌力作用,对窦房结和房室传导无影响。
  门冬氨酸的L异构体,即L门冬氨酸,是20种天然蛋白氨基酸之一,广泛用作氨解毒剂,其主要机制在于加速肝细胞三羧酸循环,促进肝细胞修复与再生,加强肝细胞对胆红素的转化及摄取能力,提升对血氨的解毒能力。另外,L门冬氨酸对改善肝功能、降低血清胆红素浓度有一定作用。
  门冬氨酸氨氯地平口服吸收良好,不受摄入食物的影响,绝对生物利用度为64~80,单次给药后6~12h血药浓度达峰值,终末消除半衰期为35~50小时。每日一次口服,连续给药7~8天后,血药浓度达稳态。口服吸收后通过肝脏代谢为无活性的代谢物,10以原型、60以代谢物形式经尿液排出。
  门冬氨酸氨氯地平适用于各级高血压患者,可单独或联合其他类抗高血压药物治疗高血压,尤其适合以下人群:老年单纯收缩期高血压;高血压合并左心室肥厚、颈动脉或冠状动脉粥样硬化、稳定性心绞痛、脑卒中病史、外周血管病和代谢综合征。
  门冬氨酸氨氯地平联合受体阻滞剂(XX洛尔,如美托洛尔、比索洛尔):适用于高血压病程相对较短的中、青年交感神经活性增高患者;高血压合并冠心病心绞痛患者。
  门冬氨酸氨氯地平联合血管紧张素转换酶抑制剂(XX普利,如赖诺普利、贝那普利、培哚普利)或血管紧张素受体拮抗剂(XX沙坦,如氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦):适用于病程相对较长的老年患者;有多种心血管病危险因素患者;合并糖尿病或代谢综合征患者。
  通常初始剂量为5mg(1片),1次天;但老年、体弱、肝功能损害及联用其他抗高血压药物者,初始剂量可为2。5mg(半片),1次天。剂量调整应根据患者个体的临床反应,最大剂量可增至10mg(2片),1次天。
  注意事项:
  (1)肝功能受损患者:与所有钙通道阻滞剂相同,肝功能受损时本品的半衰期延长,但尚未确定相应的推荐剂量,这种情况下使用门冬氨酸氨氯地平时需注意预防血压下降过低。
  (2)肾功能衰竭患者:门冬氨酸氨氯地平在体内广泛代谢为无活性代谢物,仅10的药物以原型经尿液排泄,故血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性,肾功能损害患者可以采用正常剂量。本品不被透析,可用于透析患者。
  (3)如其他钙通道阻滞剂一样,服用门冬氨酸氨氯地平的患者罕有齿龈增生,多在治疗19个月时发生,停药后1~21周后有所改善。
  (4)药物过量:现有资料提示,用药严重过量可导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久的低血压,心动过缓,罕见有或度房室传导阻滞,少数患者可发生心脏停搏。前者应静脉给予多巴胺、去甲肾上腺素治疗。后者须给阿托品、异丙肾上腺素、氯化钙等治疗。
  总结一下,现有的小规模临床试验显示,该药治疗原发性高血压的疗效和安全性与苯磺酸氨氯地平相同,具有降压平稳、不良反应少等特点,联合降压时疗效增加、安全可靠。
  适合各级高血压及老年高血压患者,而与他汀类(如辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀)药物联合时安全性更好,在降胆固醇的基础上平稳降压,血压下降幅度明显高于单用门冬氨酸氨氯地平,而肝肾功能及尿酸指标异常比例更低,尤其适合高血压合并高胆固醇血症患者。
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