糖尿病性神经痛是以神经病理性疼痛为主的混合性疼痛,其中自发性疼痛表现为刺痛、跳痛、烧灼样疼痛、刀割样疼痛、电击样疼痛、酸痛、锐痛、压迫样疼痛等;诱发性疼痛包括痛觉过敏、痛觉超敏、感觉异常等。 长期疼痛影响病人日常活动,饭吃不好,觉睡不好,还容易出现焦虑、抑郁、恐惧等情绪异常,止痛治疗势在必行,下面就来总结一下止痛药物该如何选择。 普瑞巴林 药理作用:普瑞巴林是老药加巴喷丁的改进版,在药物代谢动力学方面优势更明显。主要是通过结合钙离子通道的2亚单位,减少钙离子内流和神经递质释放,使过度兴奋的神经元恢复正常。 应用剂量:可从150mg天开始(50mg,一日三次或75mg,一日两次),根据药效和耐受程度,1周左右增加到300mg天,如疼痛控制不佳,有研究用到600mg天,国内的推荐剂量一般是300mg天。美国最大应用剂量是300mg天,欧洲最大应用剂量是600mg天,仅做参考。 不良反应:常见不良反应有头晕、嗜睡、外周水肿和体重增加,通常有剂量依赖性。 注意事项:普瑞巴林主要经过肾脏排泄,肾脏功能受损的病人必须调整药量,具体的调整原则较为复杂,如果肌酐清除率(CrCl)60mlmin,最好换其他药物,别在危险边缘试探。 加巴喷丁 药理作用:是第一个被批准用于神经病理性疼痛治疗的钙离子通道2亚单位结合剂,作用原理同普瑞巴林。 应用剂量:初始治疗推荐剂量为100300mg,第一天1次日,睡前服用,第二天每日两次,第三天每日三次,推荐剂量为9001800mg天,国内外最大上限剂量用到3600mg天。 不良反应:最常见的不良反应是头晕(24)、嗜睡(23)和精神错乱(8),另外还有恶心呕吐,体重增加,紧张失眠,共济失调等。 注意事项:一定程度上影响血糖波动,糖尿病患者需要经常监测血糖;肾功能不全服用时必须减量,服用加巴喷丁发生过出血性胰腺炎的报道,因此急性胰腺炎禁用。 度洛西汀 药理作用:强选择性羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,能有效抑制神经突触对HT和NE的再摄取,抑制大脑和脊髓疼痛传导通路过度兴奋,提高痛阈达到镇痛效果,研究表明度洛西汀和阿米替林疗效相似,但是副作用更小,并且在改善病人睡眠和生活质量方面更佳。 应用剂量:推荐起始剂量是30mg日,一周后可增至60mg日,常用维持剂量是60mg日,现有的临床研究数据还未证实超过60mg日可增加疗效。 不良反应:可能出现恶心、便秘、排尿困难、头昏、乏力、多汗、腹泻、头痛和腹胀等不良反应,但多发生于服药早期,程度一般为轻中度,患者能够耐受,并且随服药时间延长一般可以逐渐缓解。 注意事项:禁止与单胺氧化酶抑制剂或者和5羟色胺强化剂联用,因为会出现危及生命的中枢五羟色胺综合征,肝肾功能不好的慎用。 文拉法辛 药理作用:5HT和去甲肾上腺素再吸收双重抑制剂,是度洛西汀替代性选择药物。虽然文拉法辛在治疗糖尿病性神经痛方面优于安慰剂,治疗神经病理性疼痛有效,但是有一些共识小组没有将文拉法辛作为一线用药。 应用剂量:初始治疗推荐剂量为37。5mg天,第二周后可增加到150mg天,国内最大推荐剂量为75225mg天,每次剂量递增应间隔2周左右,不能少于4天。 不良反应:常见不良反应为恶心、口干、头晕、嗜睡、便秘、出汗、紧张不安、失眠乏力、射精异常或性欲增高。 注意事项:文拉法辛使用6周以上,停药前需要逐渐减量,时间不少于2周,突然停用会出现停药反应,包括疲乏失眠、紧张不安、恶心呕吐、头痛头晕等。 阿米替林 药理作用:典型的三环类抗抑郁药,阻断多种离子通道,镇痛机制为抑制NE和5HT的重吸收,影响内啡肽介导的疼痛调节通路,激活内源性止痛系统,对于不伴有抑郁症状的神经病理性疼痛有效。 应用剂量:可从25mg次开始,一日23次,根据病情和病人耐受情况逐渐增至150250mg天,维持量可保持在50150mg日。 不良反应:早期用药可能出现抗胆碱能反应(多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘),中枢神经系统的不良反应主要是嗜睡、震颤、眩晕等,特别要注意的是可发生体位性低血压。 注意事项:心脏疾病或心律不齐,青光眼,前列腺增生等慎用,尤其要注意发生心律失常,在初次使用前应充分评估病人心血管情况,对于有心脏疾病或者高度怀疑心脏疾病的病人应谨慎使用。因为药物有胆碱能的副作用,所以在老年病人中,应从小剂量开始,视病情酌情使用。 来源:内分泌时间 欢迎转发与分享,让更多糖友获益! 同时希望糖尿病朋友或周围有糖尿病人的朋友关注我,我会定期呈现更多糖尿病科普文章!!